同为扩血管药，病患作用有何大差异？

九十年代七十年代，美国人 Murad 等数据分析了酯类缩张血管壁的抑制作用作用，辨认出其能使许多第一组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使剂量提高，但是才但会代谢为 NO 后发挥缩血管壁抑制作用作用。

NO-cGMP 讯号通路抑制作用作用的论述也为本品的研发除此以外了侧向，一方面是提高某一许多第一组织内的 NO 剂量而发挥抑制作用作用，另外一方面是增高某些许多第一组织之中 cGMP 剂量。本期问答，我们就来咨询目前多种不同于的 PDE 多种不同物。

本期问答：同为缩血管壁毒药，治疗抑制作用作用有何大差异开放性？

目前多种不同于的 PDE 多种不同物主要有哪几大类？各类的都有本品分别是什么？

哪一类 PDE 多种不同物可主要用途治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 多种不同物，其物理现象与剂量发挥作用何种关系？

西地那非、伐地那非同属哪一类 PDE 多种不同物？此类本品在可用时均需注意哪些不确定开放性？

参考资料正确

1. PDE-3 多种不同物：柏木他本品、米力农

（1）柏木他本品

抗血栓本品，其 CFDA 首肯制剂为主要用途间歇开放性跛行、传染病脑梗死复发 (心源开放性脑梗死除外)，其他临床应用于参考资料如传染病 PCI 术后后原发开放性。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据平均年龄、症状适当增减剂量。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，表明柏木他本品在传染病脑卒之中方面多种不同水杨酸，肿胀开放性事件的年存活率要比水杨酸第一组的来得低，但引发的痉挛、腹泻、出汗、头晕和心动过速等来得多种不同于，撤除柏木他本品的病人数目比撤除水杨酸的多。

（2）米力农

正开放性肌力抑制作用作用和水肿本品，其 CFDA 首肯制剂是主要用途其他治果不好的急慢开放性缺血开放性中风，其他临床应用于如治疗心脏手术时低心排血量。

其物理现象与剂量有关，小剂量时主要观感为正开放性肌力抑制作用作用，但当剂量加大，达到平稳的远超过正开放性肌力物理现象时，其缩血管壁抑制作用作用也随剂量的增高而加强。

负荷剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注延续。远超过日剂量不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。肾功能不全时均需如此一来及放慢滴注速度。

2. PDE-4 多种不同物：贺格雷

FDA 首肯该词主要用途心绞痛血栓快速增长和真开放性红细胞快速增长，下降血栓生成，具有正开放性肌力和辛血管壁抑制作用作用，易导致气体潴留。作为 PDE3 抑制作用毒药也能抑制作用血栓的有数。与柏木他本品、米力农、NSAIDs、抗血栓本品等；也可增高发生肿胀的不确定开放性。

此外，PDE-4 多种不同物还有治疗 COPD 的罗氟司普、柏木司普以及治疗银屑病的戈司普，目前尚从未在我国上市。

3. PDE-5 多种不同物：西地那非、伐地那非、他达那非、双嘧达什

（1）西地那非、伐地那非、他达那非

此类本品最出名，广泛主要用途男开放性勃起神经开放性的治疗，由于是水肿剂，也可主要用途下降动脉型号肺动脉低压（美国 FDA 尚从未首肯将伐地那非主要用途治疗此制剂）。

这一系列本品禁止与任何形式的酯本品同时应用于。可用西地那非后 24 每隔内或可用他达那非后 48 每隔内忌讳可用，即使在这些时间窗之后，确实仍发挥作用较强的致抽搐抑制作用作用。另外，肺静脉闭塞开放性病症 (PVOD) 常常但会被错误归为心绞痛动脉型号肺动脉低压，而肺水肿毒药如 PDE5 多种不同物可使 PVOD 病人的全身性状态显著恶化，故不录用此类病人可用。

普别注意的是以上胺类的 PDE 多种不同物如贺格雷、柏木他本品对于中风（HF）病人有潜在危害，要评估不确定开放性。而 PDE-5 多种不同物对有临界开放性抽搐和/或低容量状态的 HF 病人有可用不确定开放性。

（2）双嘧达什

CFDA 制剂主要用途抗血栓有数、传染病原发开放性。此外，尚可主要用途传染病脑卒之中（与水杨酸；也），主要用途华法林的除此以外治疗以大幅提高其抗栓抑制作用作用（如 FDA 制剂防止心脏瓣膜置换术术后原发开放性），以及肾结石综合症。

PDE-5 多种不同物还有从未在我国上市的治疗治疗支气管哮喘、疲惫不堪型号支气管炎的扎普司普等。

4. 非胺类 PDE 多种不同物：茶碱类本品

作为支气管缩张剂其控制慢开放性哮喘的能力在于有抗炎、免疫调节及维护支气管的抑制作用作用。茶碱类对急开放性心肌梗死、活动开放性消化道溃疡、从未经控制的惊厥病人禁用。而多索茶碱不良反应存活率较少，临床耐受开放性好。

参考资料文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登